期刊简介

               本刊是我国核医学领域的权威性和专科性杂志,全面反映我国医用核仪器、核试剂的研制,实验核医学研究,临床核医学方法的建立与提高,体外分析方法的创新和推广等,及时报道我国核医学临床科研工作的重大进展,促进国内外核医学学术交流。2007年中华医学会与万方数据携手推动医药信息服务,该刊电子版已独家授权万方数据来实现其数字化服务推广。                

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  • 杂志名称:中华核医学与分子影像杂志
  • 主管单位:中国科学技术协会
  • 主办单位:中华医学会
  • 国际刊号:2095-2848
  • 国内刊号:32-1828/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:国家“双效”期刊期刊收录:上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 维普收录(中), CA 化学文摘(美), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 万方收录(中)
中华核医学与分子影像杂志2016年第02期

恶性黑色素瘤新型正电子显像剂18F-5-FPN的制备及临床前研究

冯洪燕;兰晓莉;夏晓天;柳轻瑶;肖莉;孙开旭;张永学

关键词:甲酰胺类, 同位素标记, 氟放射性同位素, 体层摄影术, 发射型计算机, 黑色素瘤, 小鼠
摘要:目的 制备并鉴定正电子显像剂18F-5-氟-N-[2-(二乙氨基)乙基]吡啶甲酰胺(18F-5-FPN),并通过体内外实验评估其特异性靶向恶性黑色素瘤的能力.方法 合成标记前体5-溴-N-[2-(二乙胺基)乙基]吡啶甲酰胺,对其进行紫外光谱(UV)、核磁谱(NMR)和质谱等结构表征.利用FX-XN合成模块,经亲核取代反应由前体制得产物18F-5-FPN,然后通过HPLC对产物进行纯化及鉴定.用产生黑色素的B16F10细胞和不产生黑色素的A375m细胞进行体外细胞摄取实验,用2种细胞各自对应的荷瘤鼠进行PET静态显像,观察8F-5-FPN在正常小鼠体内的生物分布.采用两样本t检验分析数据.结果 UV、NMR和质谱等结构表征确定了标记前体的结构.18F-5-FPN的标记率为5% ~ 8%,比活度为100~120 GBq/ μmol,放化纯>95%.体外细胞摄取实验显示,B16F10细胞对18F-5-FPN的摄取率[(9.80±0.46)%、(10.34±0.32)%和(7.27±0.26)%]在30、60和120 min均明显高于A375m细胞[(1.36±0.14)%、(1.75±0.12)%和(1.54±0.09)%;t=30.3、46.8和38.4,均P<0.05],2种细胞均在60 min时达高细胞摄取率.PET静态显像示,B16F10荷瘤鼠肿瘤部位有明显放射性浓聚,1h放射性摄取值为(18.20±3.21) %ID/g,T/B比值为19.17±10.03;而A375m荷瘤鼠肿瘤部位未见放射性浓聚.生物分布结果显示,18F-5-FPN主要通过泌尿系统快速排泄.结论 18F-5-FPN具备特异性靶向黑色素的能力,具有体内清除快、T/B比值高等特点,可作为无创性分子探针用于恶性黑色素瘤显像.