期刊简介
本刊是我国核医学领域的权威性和专科性杂志，全面反映我国医用核仪器、核试剂的研制，实验核医学研究，临床核医学方法的建立与提高，体外分析方法的创新和推广等，及时报道我国核医学临床科研工作的重大进展，促进国内外核医学学术交流。2007年中华医学会与万方数据携手推动医药信息服务，该刊电子版已独家授权万方数据来实现其数字化服务推广。
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首页>中华核医学与分子影像杂志
- 杂志名称：中华核医学与分子影像杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中华医学会
- 国际刊号：2095-2848
- 国内刊号：32-1828/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：国家“双效”期刊期刊收录：上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 维普收录(中), CA 化学文摘(美), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 万方收录(中)
99Tcm-RGD环肽二聚体的制备及其体内外评价
刘昭飞；贾兵；史继云；杨志；赵慧云；王凡
关键词：肽类, 锝, 同位素标记, 药代动力学, 放射性核素显像, 肿瘤细胞, 培养的, 小鼠, 裸
摘要：目的 评价99Tcm标记的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)环肽二聚体E[c(RGDfK)]2的体内外特性及其用于整合素αvβ3阳性肿瘤显像的可行性.方法 以三羟甲基甘氨酸(tricine)和三苯基膦三磺酸钠(TPPTS)作为协同配体,以联肼尼克酰胺(HYNIC)作为双功能连接剂,采用无亚锡一步法制备99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2,通过U87人神经胶质瘤细胞测定其半数抑制浓度(IC50),观察其体外与整合素αvβ3受体的结合解离动力学、细胞内化及外化,评价其在荷人神经胶质瘤裸鼠的生物分布.结果 99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2的标记率＞95%,经Sep-Pek C18柱纯化后其放化纯＞99%.与RGD环肽单体c(RGDyK)相比,HYNIC偶联的E[c(RGDfK)]2二聚体具有更高的整合素αvβ3亲和力,IC50分别为80.O和9.07 nmol/L.细胞实验显示,99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2与整合素αvβ3结合较快,并迅速被受体介导内化.生物分布实验显示,99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2主要经肾脏排泄,在注射后0.5和4 h,标记物在肿瘤的每克组织百分注射剂量率(%ID/g)分别为(2.46±0.66)和(3.10±0.35)%ID/g,标记物在肿瘤中的滞留时间足够长.γ显像示注射后1-h肿瘤清晰可见,注射后4 h显像效果更佳.结论 99Tcm-HYNIC-E[c(RGDfK)]2是一种有前景的用于整合素αvβ3阳性肿瘤显像的显像剂.
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