期刊简介
本刊是我国核医学领域的权威性和专科性杂志，全面反映我国医用核仪器、核试剂的研制，实验核医学研究，临床核医学方法的建立与提高，体外分析方法的创新和推广等，及时报道我国核医学临床科研工作的重大进展，促进国内外核医学学术交流。2007年中华医学会与万方数据携手推动医药信息服务，该刊电子版已独家授权万方数据来实现其数字化服务推广。
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首页>中华核医学与分子影像杂志
- 杂志名称：中华核医学与分子影像杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中华医学会
- 国际刊号：2095-2848
- 国内刊号：32-1828/R
- 出版周期：双月刊
期刊荣誉：国家“双效”期刊期刊收录：上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 知网收录(中), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 维普收录(中), CA 化学文摘(美), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 万方收录(中)
5-羟色胺转运蛋白显像剂*I-ADAM临床前药理研究
吴春英；林祥通；陆春雄；蒋泉福；邹美芬；陈正平；王颂佩；李晓敏；张同兴；朱钧清
关键词：5-羟色胺转运蛋白, Adam, 药理学, 药代动力学, 大鼠, 小鼠
摘要：目的评价*I-2-((2-((二甲基胺基)甲基)苯基)硫)-5-碘苯胺(ADAM)的体内生物学特性.方法通过大鼠体内和脑内生物分布、Paroxetine阻断实验、大鼠血药清除动力学、大鼠脑放射自显影和异常毒性实验,对ADAM与5-羟色胺转运蛋白(SERT)的结合特性进行评价.结果131I-ADAM大鼠脑摄取高,注射后2 min组织百分注射剂量率(%ID/organ)达1.087,在富含SERT的丘脑中的特异摄取随时间延长而增加,滞留时间长(60～240 min),其特异摄取在注射后60,120和240 min分别为2.94,3.03和3.09.用Paroxetine阻断后60min,丘脑的特异摄取比对照组明显下降(由2.94减至0.148),而用Ketanserin阻断后,丘脑的特异摄取不受影响.放射自显影结果示,在注射Paroxetine后,丘脑/小脑比值从7.94±0.39降至1.30±0.56,与对照组比较差异明显.甲状腺摄取在注射后2和120min分别为0.009和1.421%ID/organ.125I-ADAM大鼠血药清除动力学符合血药动力学二室模型,分布半衰期T1/2α=13.79min,清除半衰期T1/2β=357.14 min,K122=0.046 min-1,K21=0.018 min-1,K10=0.011 min-1,表观分布体积Vd=0.22L,曲线下面积(AUC)=421.75,拟合的曲线方程为:C=3.6147·e-0.0725t+1.0413 e-0.0028t.异常毒性实验结果示,小鼠的耐受剂量为人的1000倍.结论131I-ADAM初始进脑量高,与SERT结合具有高度特异性,清除快,毒性小,对人体安全,能特异地浓集于丘脑,可望用于研究脑内SERT功能.
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